В медицине используют корневища, корни, корневые клубни, называемые для краткости «корнями». В них содержатся жирное масло (до 1,5%), гликозид салицин (которым, возможно, определяется терапевтический эффект пиона), дубильные вещества, следы алкалоидов, смола, органические кислоты, минеральные соли.

Сырье заготавливают летом, после отцветания и обсеменения растений. Подземные части отряхивают от почвы, обрезают стебли, разрезают на куски и сушат на воздухе в тени или в сушилках.

В народной медицине корни часто употребляют при  желудочно-кишечных заболеваниях как средство против поносов, а также для лечения гастритов и язвенной болезни желудка. Лечебная эффективность лечения пионом этих болезней подтверждена клиническими наблюдениями. Настой корней несколько повышает кислотность желудочного сока. В домашних условиях готовят настой из расчета  1 чайная ложка измельченных корней на 2 стакана кипятка. Принимают настой по 1 столовой ложке 3 раза в день за 15—20 мин до еды. Готовить более концентрированные настои не следует, так как пион относится к ядовитым растениям и значительные дозы могут вызвать интоксикацию.

Настои рекомендуют принимать при чрезмерной нервной возбудимости, истерии, судорожных состояниях. Седативное (успокаивающее) действие корня было научно подтверждено и тщательно изучено фармакологами. Настойка из корней пиона разрешена к применению во врачебной практике и продается в аптеках. Принимают ее по 30—40 капель на прием 3 раза в день в течение месяца. После 10-дневного перерыва курс лечения можно повторить. Прием настойки дает хорошие результаты при явлениях повышенной возбудимости, повышенной утомляемости, вегетативнососудистой дистонии, чувстве беспокойства, страха и мнительности, улучшает сон.